A bőrfehérítés első lépése: A melanintermelés gátlása
A melanin az elsődleges pigment, amely befolyásolja a bőr fehérségét, így a fehérítő termékeknél természetesen ennek gátlása a legfontosabb végső célja. A melanint a melanocitákban termelik, amelyek az epidermisz bazális rétegében helyezkednek el. Ezért ezeknek a funkcionális összetevőknek be kell hatolniuk a bőrbe, és el kell jutniuk a bazális réteghez, hogy kifejtsék hatásukat. Ez viszonylag nehezen megoldható probléma, mert a stratum corneum természetes gátja nehezen áthatolható.

A bőrfehérítés második lépése: A melanin transzport blokkolása
Miután a melanin termelődik a melanocitákon belül, a melanoszómák a melanociták dendritikus folyamatai mentén a környező keratinocitákba kerülnek, ami befolyásolja a bőr színét. A melanin transzport gátlók lelassíthatják a melanoszómák keratinocitákba való átjutását, csökkentve a melanin tartalmát az egyes epidermális sejtrétegekben, így fehérítő hatás érhető el.
A fehérítés harmadik lépése a bőrradírozás. Ezek az anyagok lágyítják a stratum corneumot, felgyorsítják az elhalt sejtek leválását és elősegítik az epidermális anyagcserét. Ez azt okozza, hogy az epidermiszbe került melanoszómák a felhám gyors megújulása során lehullanak, így csökken a bőrszínre gyakorolt hatásuk. Ilyenek például a glikolsav és a keratinolitikus enzimek.
